El mes pasado, Ascletis Pharma, con sede en Hangzhou, solicitó a las autoridades chinas la detección de dos inhibidores de la proteasa del VIH (ritonavir y ASC09) en ensayos clínicos para tratar COVID-19, la enfermedad causada por el nuevo coronavirus. 

"El diseño genómico general y la cinética de replicación general y la biología de los virus MERS, SARS y [SARS-CoV-2] son muy similares, por lo que probar fármacos que se dirigen a partes relativamente genéricas de estos coronavirus es un paso lógico", dice Vincent Munster, jefe de la Unidad de Ecología Viral del Instituto Nacional de Salud de Estados Unidos. 

Desde el inicio del brote de COVID-19, los médicos han seguido las directrices de China establecidas en enero y han tratado a pacientes hospitalizados con el medicamento "interferón" combinado con el medicamento reutilizado Kaletra, un cóctel aprobado de los inhibidores de la proteasa del VIH ritonavir y lopinavir. 

El SARS-CoV-2 es un ARN-coronavirus envuelto, de sentido positivo y de una sola cadena, similar al síndrome respiratorio agudo grave (SARS) y al síndrome respiratorio de Oriente Medio (MERS). Las posibles dianas antivirales codificadas por el genoma viral incluyen proteínas no estructurales (por ejemplo, proteasa similar a la 3 quimotripsina, proteasa similar a la papaína, ARN polimerasa dependiente del ARN y su helicase), proteínas estructurales (por ejemplo, la glicoproteína de pico cápí) y proteínas accesorias. Kaletra se cree que inhibe la proteasa similar a la 3 quimotripsina de los coronavirus del SARS y el MERS y se asoció con mejores resultados clínicos en un ensayo contra el SRAS. Ascletis también informó que un paciente con COVID-19 mejoró rápidamente cuando se administró esta combinación de inhibidores de la proteasa del VIH.

Kaletra, fabricado por AbbVie, también está siendo probado en otras combinaciones, con medicamentos reutilizados conocidos por apuntar a partes de la maquinaria de replicación de otros virus que son similares a los de SARS-CoV-2, por ejemplo, con el análogo de guanosina y el inhibidor de la síntesis de ARN ribavirina, con inhibidores de la transcriptasa inversa (emtricitabina/tenofovir alafenamidaato) o con el inhibidor de la fusión de membrana umifenovir de Pharmstandard a base de Moscú. Umifenovir también está en ensayos como un solo agente.

Otro inhibidor de la proteasa del VIH, Prezcobix de Janssen (darunavir y el agente potenciador cobicistat), también está bajo evaluación. A finales de enero, Janssen envió Prezcobix a China para pruebas in vitro. En un comunicado a Nature Biotechnology, la compañía dijo: "Somos conscientes de los informes anecdóticos de darunavir potencialmente teniendo actividad antiviral contra COVID-19. La empresa no dispone de datos in vitro o clínicos que apoyen el uso de darunavir como tratamiento para COVID-19." Los destinatarios de los envíos han registrado un ensayo clínico para probar Prezcobix en combinaciones.

BrightGene Bio-Medical Technology, había anunciado a principios de febrero que comenzaría a fabricar el remdesivir de Gilead Sciences (GS-5734), un antiviral de investigación de amplio espectro, como tratamiento para la infección por coronavirus. Remdesivir, desarrollado originalmente para tratar el virus del Ebola y luego abandonado, también será probado por Gilead en asociación con las autoridades sanitarias chinas en ensayos aleatorios y controlados.

Reino Unido toma medidas para proteger los suministros de lopinavir/ritonavir (Kaletra)

Según Aidsmap en su articulo indicó que el gobierno del Reino Unido ha tomado medidas para proteger los suministros de lopinavir/ritonavir (Kaletra) a la luz de su potencial para tratar el nuevo coronavirus. Este medicamento anti-VIH ya no puede ser "exportado en paralelo". Esto es cuando las empresas compran medicamentos destinados a los pacientes del Reino Unido y los venden a un precio más alto en otro país, lo que potencialmente puede causar problemas de suministro.

"Esta es una medida de precaución para proteger las existencias en el Reino Unido y ayudar a garantizar que haya un suministro ininterrumpido para los pacientes con VIH del NHS", dice el Departamento de Salud y Atención Social. "Esto es parte de nuestras medidas de sentido común en curso para proteger a los pacientes de posibles problemas de suministro causados por COVID-19".


Erik De Clercq, del Instituto Rega de Investigación Médica en Lovaina, Bélgica, dice que al buscar o diseñar fármacos eficaces contra COVID-19: "Debemos mantenernos alejados de los antivirales que se sabe que actúan en objetivos que no desempeñan un papel en la replicación de coronavirus". Estos medicamentos incluyen penciclovir, que está dirigido a la polimerasa de ADN del herpesvirus, y lopinavir/ritonavir, que están dirigidos a la proteasa del VIH. En su lugar, estaría a favor de apuntar a una proteína específica del virus como la ARN polimerasa dependiente del ARN, señalando que los coronavirus no contienen ni utilizan una transcriptasa inversa. 

El profesor George Painter de la Universidad Emory dijo a Nature Biotechnology"Probablemente sea una posibilidad remota ir a la actividad de reasignación de drogas contra el coronavirus que usa medicamentos contra el VIH; estos eran inhibidores de la proteasa que fueron diseñados específicamente para el VIH". No obstante, se están llevando a cabo varios ensayos clínicos de Kaletra, ya sea solos o con varias combinaciones de interferones, inhibidores de la síntesis de ARN análogos de la guanosina, inhibidores de la transcriptasa inversa o medicamentos gripales, como baloxavir marboxil, oseltamivir y umifenovir. Se prevé que estas pruebas se leerá a partir de finales de mayo.

Debemos dejar claro que estos son estudios sin resultados finales y que no han sido anunciados de manera oficial. Debemos entender principalmente que son una combinación de distintos medicamentos anti-virales, no solo los que combaten el VIH. Asi que, no funciona con llegar a la farmacia y comprar alguno de estos.

En caso de ser una persona con VIH y que este tomando tratamiento antirretrovial, no debe cambiar el mismo a no ser de que el medico correspondiente se lo indique. Debemos ser conscientes y esperar una posible vacuna oficial para tratar el coronavirus.


Fundador de Gente Positiva
contacto@gentepositivacr.org